Tirzepatid 10mg novo

Beschreibung

Eigenschaften

Tirzepatid ist ein langwirksamer, selektiver Agonist der Rezeptoren für „glukoseabhängiges insulinotropes Polypeptid“ (GIP) und „Glucagon-ähnliches Peptid-1“ (GLP-1). Seine Aktivität am GIP-Rezeptor ist vergleichbar mit der des körpereigenen GIP-Hormons, während seine Aktivität am GLP-1-Rezeptor geringer ist als die des körpereigenen GLP-1-Hormons. Beide Rezeptoren sind unter anderem auf den β-Zellen der Bauchspeicheldrüse, im Magen-Darm-Trakt und im Gehirn vorhanden. GIP-Rezeptoren finden sich auch auf Adipozyten (Fettzellen).

Blutzuckerkontrolle

Tirzepatid senkt den Nüchtern- und Postprandialblutzuckerspiegel bei Typ-2-Diabetes durch verschiedene Mechanismen. Es erhöht die Glukoseempfindlichkeit der β-Zellen in der Bauchspeicheldrüse, verbessert die Insulinsekretion der ersten und zweiten Phase glukoseabhängig, erhöht die Insulinsensitivität und senkt den Glucagonspiegel. Tirzepatid verzögert auch die Magenentleerung (insbesondere zu Beginn der Behandlung), was die Glukoseabsorption aus den Mahlzeiten verlangsamt.

Gewichtsverlust

Tirzepatid aktiviert GIP- und GLP-1-Rezeptoren auf Neuronen in Hirnregionen, die an der Regulierung von Appetit und Nahrungsaufnahme beteiligt sind. Es aktiviert auch GIP-Rezeptoren auf Adipozyten, die die Glukoseaufnahme, Lipidaufnahme und Lipolyse regulieren. Tirzepatid erhöht das Sättigungsgefühl und die Völle, während es den Hunger reduziert, was zu einer verringerten Energieaufnahme führt. Es reduziert auch Heißhungerattacken und die Vorliebe für zucker- und fettreiche Lebensmittel. Das Körpergewicht nimmt ab, hauptsächlich aufgrund einer reduzierten Körperfettmasse.

Nebenwirkungen

Sehr häufig (>10 %):

• Hypoglykämie (insbesondere bei Anwendung mit Sulfonylharnstoff oder Insulin bei Typ-2-Diabetes)

• Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung

Häufig (1–10 %):

• Überempfindlichkeitsreaktionen (z. B. Urtikaria, Ekzem)

• Hypoglykämie bei Anwendung mit Metformin und SGLT-2-Inhibitoren

• Schwindel, niedriger Blutdruck

• Reduzierter Appetit, Verdauungsstörungen, Aufstoßen, gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD), Blähungen, Flatulenz

• Haarausfall

• Müdigkeit, Reaktionen an der Injektionsstelle (z. B. Rötung, Juckreiz)

• Erhöhte Herzfrequenz

• Erhöhte Serum-Lipase oder Amylase, erhöhtes Blut-Calcitonin

Gelegentlich (0,1–1 %):

• Hypoglykämie mit Metformin bei Typ-2-Diabetes

• Gewichtsverlust

• Geschmacksstörungen, abnormale Empfindungen

• Gallensteine, Gallenblasenentzündung, akute Pankreatitis, verzögerte Magenentleerung

• Schmerzen an der Injektionsstelle

Selten (0,01–0,1 %):

• Anaphylaktische Reaktion

• Angioödem

Gastrointestinale Nebenwirkungen sind in der Regel mild bis mäßig, treten häufiger während der Dosiserhöhung auf und nehmen mit der Zeit ab.

Schwindel, niedriger Blutdruck und Haarausfall treten hauptsächlich bei Patienten mit Adipositas oder Übergewicht auf, mit oder ohne Typ-2-Diabetes.

Dosierung

Typ-2-Diabetes mellitus, Gewichtsmanagement
Erwachsene (einschließlich älterer Menschen)

• Subkutane Injektion: Anfangsdosis 2,5 mg einmal wöchentlich.

• Nach 4 Wochen auf 5 mg einmal wöchentlich erhöhen.

• Bei Bedarf alle 4 Wochen in Schritten von 2,5 mg bis zu einem Maximum von 15 mg einmal wöchentlich weiter erhöhen.

Bei Zugabe zu Metformin und/oder einem SGLT2-Inhibitor die aktuellen Dosen dieser Medikamente beibehalten.

Bei Zugabe zu einem Sulfonylharnstoff und/oder Insulin die Dosis des Sulfonylharnstoffs oder Insulins zur Reduzierung des Hypoglykämie-Risikos in Betracht ziehen; eine Blutzuckerselbstkontrolle ist erforderlich. Die Insulindosisreduktion sollte schrittweise erfolgen.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei schwerer Nierenfunktionsstörung oder terminaler Niereninsuffizienz ist aufgrund unzureichender Daten Vorsicht geboten.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei schwerer Leberfunktionsstörung ist aufgrund unzureichender Daten Vorsicht geboten.